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PSAR-Folate,叶酸-聚肌氨酸靶向偶联物,Folate-PSAR

PSAR-Folate,叶酸-聚肌氨酸靶向偶联物,Folate-PSAR PSAR-Folate兼具亲水修饰与叶酸靶向功能的聚肌氨酸偶联物PSAR-Folate也可写作Folate-PSAR是由聚肌氨酸PolysarcosinePSAR与叶酸Folate偶联形成的一类功能材料。它把PSAR的亲水特性与叶酸的受体识别能力结合起来主要用于纳米递送、靶向材料以及表面功能化等科研方向。PSAR是一种由肌氨酸重复单元构成的亲水性聚类肽。近年来它在生物材料领域受到关注其中一个重要方向就是作为PEG之外的亲水修饰材料进行研究。PSAR链具有较好的水溶性可以作为亲水间隔臂将功能分子与纳米载体表面隔开减少配体过于靠近颗粒表面而影响识别的问题。PSAR-Folate中的另一部分是叶酸。叶酸分子体积较小并能够与叶酸受体发生特异性结合。由于部分肿瘤细胞表面的叶酸受体表达水平较高因此叶酸经常被作为靶向配体用于研究纳米颗粒的细胞识别和摄取过程。需要注意的是叶酸受体并非只存在于肿瘤细胞中其表达情况也会因细胞类型和组织环境不同而变化因此具体靶向效果需要通过实验验证。在材料设计中PSAR相当于一段亲水“连接链”。通过调节PSAR的聚合度或分子量可以改变叶酸与载体表面之间的空间距离。PSAR另一端还可以进一步连接磷脂、聚合物或纳米颗粒例如构建Folate-PSAR-DSPE等结构使其插入脂质体或脂质纳米颗粒表面从而形成带有叶酸配体的PSAR化纳米体系。这类材料常用于叶酸受体靶向研究、非PEG化纳米递送、脂质体/LNP表面修饰、细胞摄取以及荧光示踪等方向。实验中还可以设置未修饰PSAR材料、无叶酸载体以及游离叶酸竞争阻断组用来分析叶酸受体介导的细胞摄取差异。总体来说PSAR-Folate并不是单纯把叶酸和聚合物连接起来而是利用PSAR提供亲水间隔与表面修饰同时利用叶酸提供受体识别功能为新型靶向纳米材料的构建提供一种较灵活的功能模块。PSAR-Folate叶酸-聚肌氨酸靶向偶联物PSAR-cRGD环肽精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-聚肌氨酸PSAR-RVG29狂犬病毒糖蛋白衍生肽-聚肌氨酸PSAR-GE11表皮生长因子受体靶向多肽-聚肌氨酸PSAR-Mannose甘露糖-聚肌氨酸PSAR-Galactose半乳糖-聚肌氨酸DSPE-PSAR-cRGD二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚肌氨酸-环肽精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸DSPE-PSAR-FA二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚肌氨酸-叶酸PSAR-TAT细胞穿透肽 TAT-聚肌氨酸PSAR-Octreotide奥曲肽-聚肌氨酸
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